益適純作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。那么, 益適純的作用機理是什么?
益適純是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑,其作用機制與其他類別調脂藥物均不相同,主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑??诜蟊谎杆傥涨覐V泛結合成(益適純)依折麥布片一葡萄糖苷酸,作用于小腸細胞的刷狀緣,通過抑制NPC1L1,選擇性抑制膳食和膽汁中的膽固醇跨小腸壁轉運,有效地阻止膽固醇和植物固醇的吸收。
在益適純單獨應用的對照臨床研究中,益適純與安慰劑(0.3%)造成的轉氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在益適純與他汀類聯(lián)合應用研究中,聯(lián)合應用本品與他汀類的患者中轉氨酶升高的發(fā)生率為1.3%,單獨應用他汀類的患者中的發(fā)生率為0.4%。但這種轉氨酶升高并無臨床表現(xiàn),且與膽汁郁積無關,且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。單獨應用益適純或與他汀類聯(lián)合應用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨應用他汀類相似。
他汀類藥物與益適純聯(lián)合應用則可分別從膽固醇的內、外源性途徑對血脂水平進行調節(jié)以達到最佳調脂效果,益適純不通過CYP450酶系代謝,故對他汀類藥物的藥代動力學無明顯影響,他汀類藥物較小劑量與益適純聯(lián)合應用就可以達到令人滿意的療效且不會增加不良反應發(fā)生的風險,益適純能從一定程度上彌補他汀6規(guī)則帶來的局限性,因此他汀類藥物聯(lián)合益適純??梢詭椭嗟母呶?極高?;颊哐_標。
服用益適純需要在醫(yī)生指導下用藥,如果您在用藥過程中任何不適,都需要與您的主治醫(yī)生聯(lián)系,用藥過程中不可擅自加量或者減少藥量,如果您在治療過程中有任何疑問,都可撥打百濟健康熱線400-101-6868,百濟藥師為您真誠服務!